人體內(nèi)膽固醇有兩個(gè)主要來(lái)源，即肝臟合成和腸道吸收。腸道吸收的膽固醇來(lái)源于飲食和膽汁，在每天進(jìn)入腸道的1300～1700毫克膽固醇中，大約一半被吸收。膽固醇在腸腔內(nèi)被膽汁酸乳化形成混合脂質(zhì)微團(tuán)（膽固醇微團(tuán)），微團(tuán)將脂質(zhì)由腸腔運(yùn)送至腸黏膜表面，經(jīng)腸道細(xì)胞吸收后游離膽固醇被酯化并裝配成乳糜微粒 （CMs）分泌入淋巴，繼而進(jìn)入血液。
 
　　降膽固醇藥物可作用于這個(gè)過(guò)程中的多個(gè)環(huán)節(jié)：樹(shù)脂類藥物提高糞便膽汁酸的排泄，植物固醇則干擾膽固醇微團(tuán)的形成。由于膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（NPC 1L 1）參與膽固醇從腸腔進(jìn)入腸黏膜上皮細(xì)胞的過(guò)程，因此NPC 1L 1抑制劑可在此環(huán)節(jié)阻斷膽固醇的吸收。
 
　　依折麥布是膽固醇吸收抑制劑中的首個(gè)藥物，分布于小腸的刷狀緣抑制NPC 1L 1，阻止膽固醇由腸腔吸收進(jìn)入小腸細(xì)胞中。依折麥布在小腸或肝臟經(jīng)飽和葡萄糖醛酸途徑代謝后轉(zhuǎn)化為依折麥布-葡萄糖醛酸，向膽汁中轉(zhuǎn)移，再向小腸道腔內(nèi)排泄，接受脫飽和后再吸收，然后重復(fù)這樣的肝腸循環(huán)。原藥和代謝物均能抑制膽固醇吸收，而且代謝物比原藥能更有效地抑制膽固醇吸收。通過(guò)肝腸循環(huán)，葡萄糖醛酸代謝物反復(fù)運(yùn)送至腸道，從而延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，減少膽固醇由腸道向肝臟的運(yùn)輸，減少肝臟膽固醇的儲(chǔ)存并增加膽固醇由血液中清除。有研究表明，與安慰劑比較，依折麥布理想抑制腸道54%的膽固醇吸收，而不影響膽酸和脂溶性維生素的吸收，同時(shí)具有良好的安全性和耐受性。